新型双靶标化合物的合成与其抗高原缺氧损伤活性研究OACSTPCD
Synthesis and Its Activity of Anti-hypoxia Injury of a New Dual-target Compound
目的:根据“双靶标药物设计原理”,设计合成出一种兼具自由基清除活性和碳酸酐酶抑制活性的新型双靶标化合物,并研究其抗高原缺氧活性。方法将乙酰唑胺(碳酸酐酶抑制剂)与氮氧自由基(新型自由基清除剂)通过桥联基结合,设计具有双靶标联合作用的目标化合物,并经过小鼠常压密闭、急性减压和化学性中毒3种缺氧耐受力实验评价其抗缺氧活性。结果所合成的化合物结构经过电子顺磁共振、ESI-MS 和元素分析进行确认。与缺氧模型组、乙酰唑胺组和氮氧自由基组相比,目标化合物组…查看全部>>
Objective To design and synthesize a new dual-target compound with free radicals cleaning and car-bonic anhydrase inhibiting activities according to the principle of dual-target drug design and to study its anti-hypoxia ac-tivity. Methods A new compound with dual-target combination activity was designed in combination of Acetazolamide ( carbonic anhydrase inhibitor)and nitronyl nitroxide radical(free radical scavenger )using a linker,and its anti-hypox-ia ac…查看全部>>
景临林;马慧萍;杨芳芳;葸慧荣;樊鹏程;贾正平
730050 兰州,兰州军区兰州总医院全军高原损伤防治重点实验室730050 兰州,兰州军区兰州总医院全军高原损伤防治重点实验室730050 兰州,兰州军区兰州总医院全军高原损伤防治重点实验室730050 兰州,兰州军区兰州总医院全军高原损伤防治重点实验室730050 兰州,兰州军区兰州总医院全军高原损伤防治重点实验室730050 兰州,兰州军区兰州总医院全军高原损伤防治重点实验室
医药卫生
氮氧自由基乙酰唑胺双靶标药物抗缺氧活性小鼠,近交 BALB C
Nitronyl nitroxide radicalAcetazolamideDual-target drugAnti-hypoxia activityMice,inbred BALB C
《解放军医药杂志》 2016 (6)
初级纤毛的氧感受器功能及其参与启动胞内缺氧损伤防护机制的研究
5-8,13,5
国家自然科学基金项目(81571847、81202458);甘肃省自然科学基金面上项目(145RJZA089);中国博士后科学基金(2012M521926)
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