盐酸地匹福林合成工艺OA北大核心CSCDCSTPCD
Study on the synthesis of dipivefrin hydrochloride
对盐酸地匹福林合成工艺进行研究,并对其进行纯度检测和结构确证。以邻苯二酚为主要起始原料,与氯乙酰氯发生傅克酰化反应得到3,4-二羟基-2'-氯苯乙酮,经特戊酰氯酯化得到4-(2-氯乙酰基)-1,2-二特戊酸苯酯,与N-甲基苄胺亲核取代得到1-(3,4-二特戊酰氧苯基)-2-(N-苄基甲基氨基)-1-酮,再经羰基还原、氢化脱苄、重结晶制得盐酸地匹福林。改进后的路线总收率为43.4%,显著提高了原工艺收率(23.6%),HPLC纯度达到9…查看全部>>
Based on the synthetic method of dipivefrin hydrochloride reported in literatures,the existing process was selected and optimized.In this work, the optimized method is a six-step synthetic route, including Friedel-Crafts reaction, esterification, N-alkylation, reduction of carbonyl,hydrogenation and recrystallization with the cheap and commercial available catechol as the starting material.The total yield of the optimized route is 43.4%,significantly improvi…查看全部>>
陈建超;王晶;谢卫斌;孙铁民
沈阳药科大学制药工程学院，教育部基于靶点的药物设计与研究重点实验室，辽宁 沈阳 110016沈阳药科大学制药工程学院，教育部基于靶点的药物设计与研究重点实验室，辽宁 沈阳 110016沈阳药科大学制药工程学院，教育部基于靶点的药物设计与研究重点实验室，辽宁 沈阳 110016沈阳药科大学制药工程学院，教育部基于靶点的药物设计与研究重点实验室，辽宁 沈阳 110016
化学化工
肾上腺素受体激动剂盐酸地匹福林工艺改进
adrenoceptor agonistsdipivefrin hydrochlorideprocess improvement
《化工进展》 2016 (z2)
291-294,4
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