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2-芳基苯并噁唑-5-乙酰哌啶衍生物的合成及其抑菌活性

马宣 严宁 邵明莎 白信法 丁兆鹏 陈凌云 姚雷

烟台大学学报(自然科学与工程版)2017,Vol.30Issue(2):106-110,5.
烟台大学学报(自然科学与工程版)2017,Vol.30Issue(2):106-110,5.DOI:10.13951/j.cnki.37-1213/n.2017.02.005

2-芳基苯并噁唑-5-乙酰哌啶衍生物的合成及其抑菌活性

Synthesis and Antibacterial Activity of 2-(2-Phenylbenzo[d]Oxazol-5-yl)-1-(Piperidin-1-yl)Ethan-1-One Derivatives

马宣 1严宁 1邵明莎 1白信法 1丁兆鹏 1陈凌云 1姚雷1

作者信息

  • 1. 烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心、分子药理和药物评价教育部重点实验室(烟台大学),山东 烟台,264005
  • 折叠

摘要

Abstract

A sequence of reactions consisting of nitration, amidation, reduction are applied to get the key intermediate 5 by using 2-(4-hydroxyphenyl)acetic acid as raw material.After amidation between compound 5 with various aromatic acid chloride, the corresponding products go through the closed-loop reaction to obtain eight 2-(2-phenylbenzo[d]oxazol-5-yl)-1-(piperidin-1-yl)ethan-1-one derivatives catalyzed by the p-toluenesulfonic acid.The target compounds are elucidated by 1H NMR, 13C NMR and MS techniques.Antibacterial activity results show that most compounds have a certain degree of inhibitory activity against the Escherichia coli, while no obvious inhibition towards the Staphylococcus aureus.

关键词

2-芳基苯并噁唑-5-乙酰哌啶/衍生物/合成/抑菌活性

Key words

2-(2-phenylbenzo[d]oxazol-5-yl)-1-(piperidin-1-yl)ethan-1-one/derivative/synthesis/antibacterial activity

分类

医药卫生

引用本文复制引用

马宣,严宁,邵明莎,白信法,丁兆鹏,陈凌云,姚雷..2-芳基苯并噁唑-5-乙酰哌啶衍生物的合成及其抑菌活性[J].烟台大学学报(自然科学与工程版),2017,30(2):106-110,5.

基金项目

烟台大学博士基金资助项目(YX13B04) (YX13B04)

山东蓝色经济区人才发展项目(RS11YX). (RS11YX)

烟台大学学报(自然科学与工程版)

1004-8820

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