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5,6-二取代苯并氧化呋咱类似物的合成与体外抗肿瘤活性研究

徐阳荣 赵风兰 谭文娟 安行思 刘智 孟庆国 杜广营

烟台大学学报(自然科学与工程版)2017,Vol.30Issue(4):301-306,334,7.
烟台大学学报(自然科学与工程版)2017,Vol.30Issue(4):301-306,334,7.DOI:10.13951/j.cnki.37-1213/n.2017.04.006

5,6-二取代苯并氧化呋咱类似物的合成与体外抗肿瘤活性研究

Synthesis and Antitumor Activities in vitro of 5,6-Disubstituted Benzofuroxan Analogues

徐阳荣 1赵风兰 1谭文娟 2安行思 1刘智 1孟庆国 1杜广营1

作者信息

  • 1. 烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心、分子药理和药物评价教育部重点实验室(烟台大学),山东烟台264005
  • 2. 山东绿叶制药有限公司,山东烟台264003
  • 折叠

摘要

Abstract

Fifteen 5,6-disubstituted benzofuroxan analogues are synthesized from 2,4-dichloro-nitrobenzene by the reactions of nitration,amino substitution,azidation and cyclization.Their structures are characterized by 1H NMR and HRMS.Their antitumor activities in vitro against NCI H460,MCF-7 and HCT-116 are evaluated by SRB assay.In the preliminary study,it is found that most of the target compounds (5 μmol/L) show certain extent of inhibition against cancer cells.The inhibition rates of 4k、41 and 4o against colon cancer HCT-116 cells are above 60%;the inhibition rates of 4a,4d,4k,41 and 4o against breast cancer MCF-7 cells are above 85%.The IC50 of 4o against breast cancer MCF-7 cells is 1.6 μmol/L.

关键词

苯并氧化呋咱/衍生物/合成/体外抗肿瘤活性

Key words

benzofuroxan/derivatives/synthesis/antitumor activity in vitro

分类

医药卫生

引用本文复制引用

徐阳荣,赵风兰,谭文娟,安行思,刘智,孟庆国,杜广营..5,6-二取代苯并氧化呋咱类似物的合成与体外抗肿瘤活性研究[J].烟台大学学报(自然科学与工程版),2017,30(4):301-306,334,7.

基金项目

烟台大学2016年研究生科技创新基金项目(YDYB1627). (YDYB1627)

烟台大学学报(自然科学与工程版)

1004-8820

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