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药物中间体β-卤代苯乙胺的简便合成

余健 李玲 唐石 李增增 蒋婷 雷千 盛回香 关梦丹 侯坤 袁莉 李培

吉首大学学报(自然科学版)2018,Vol.39Issue(3):72-75,81,5.
吉首大学学报(自然科学版)2018,Vol.39Issue(3):72-75,81,5.DOI:10.3969/j.cnki.jdxb.2018.03.015

药物中间体β-卤代苯乙胺的简便合成

Simple Synthesis of Pharmaceutical Intermediates of β-Halogenated Phenethylamine

余健 1李玲 1唐石 1李增增 1蒋婷 1雷千 1盛回香 1关梦丹 1侯坤 1袁莉 1李培1

作者信息

  • 1. 吉首大学化学化工学院,湖南吉首416000
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摘要

Abstract

A highly efficient and simple method for the synthesis of pharmaceutical intermediates of β-halogenated phenethylamine has been developed.Using ethyl bromoacetate and dibenzylamine as starting material ,the desired ethyl 2-acetamido-3-chloro-3-(4-methoxyphenyl)propanoate was synthesized through sequential substitution ,ad-dition ,catalytic hydrogenation ,chlorination and acylation.The strategy provides a convenient way for natural products and pharmaceutical molecules containing multifunctional structural units of ethylamine.The reaction conditions were optimized and the optimum synthetic route was determined .Moreover ,the target product was characterized by melting point ,1 H NMR and 13C NMR.

关键词

药物中间体/二苄胺/溴乙酸乙酯/取代/氢化

Key words

pharmaceutical intermediates/dibenzylamine/ethyl bromoacetate/substitution/hydrogenation

分类

化学化工

引用本文复制引用

余健,李玲,唐石,李增增,蒋婷,雷千,盛回香,关梦丹,侯坤,袁莉,李培..药物中间体β-卤代苯乙胺的简便合成[J].吉首大学学报(自然科学版),2018,39(3):72-75,81,5.

基金项目

国家自然科学基金资助项目(21462017) (21462017)

吉首大学研究生科研创新项目资助(JDY17014) (JDY17014)

锰锌钒产业技术协同创新中心研究生创新课题项目资助(2017MZVG006) (2017MZVG006)

吉首大学学报(自然科学版)

1007-2985

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