荭草提取物对大鼠CYP450酶的抑制作用评价OA
Evaluation of the Inhibitory Effect of Polygonum orientale L. Extract on CYP450 Enzymes in Rats
[目的]考察荭草提取物对大鼠肝微粒体CYP450中6种亚型酶的体外抑制作用,从而预测发生药物相互作用的可能性,为临床合理用药提供科学依据.[方法]在肝微粒体孵育体系中,将荭草提取物分别与混合探针底物(非那西丁/CYP1A2、氯唑沙宗/CYP2E1、右美沙芬/CYP2D4、奥美拉唑/CYP2C19、甲苯磺丁脲/CYP2C11、睾酮/CYP3A2)共同孵育,UPLC-MS/MS检测各探针底物的代谢物生成量,采用GraphPad v5.0软件计算半数抑制浓度(IC50).[结果]荭草提取物对大鼠肝微粒体中CYP1A2、CYP2E1、CYP2D4、CYP2C19、CYP2C11和CYP3A2的IC50值在85.75～345.00μg/mL.[结论]在临床剂量下,荭草提取物对大鼠肝微粒体CYP2C19、CYP2D4有弱抑制作用,对CYP1A2有强抑制作用.
吕婷;潘洁;陆苑;孙佳;刘春花;李勇军;王永林
贵州医科大学,贵州省药物制剂重点实验室,省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室,贵州贵阳550004贵州医科大学药学院,贵州贵阳550004贵州医科大学,贵州省药物制剂重点实验室,省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室,贵州贵阳550004贵州医科大学,贵州省药物制剂重点实验室,省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室,贵州贵阳550004贵州医科大学,贵州省药物制剂重点实验室,省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室,贵州贵阳550004贵州医科大学,贵州省药物制剂重点实验室,省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室,贵州贵阳550004贵州医科大学,民族药与中药开发应用教育部工程研究中心,贵州贵阳550004
医药卫生
荭草提取物细胞色素P450酶抑制作用药物相互作用
《安徽农业科学》 2021 (2)
162-164,169,4
国家自然科学基金项目(81660712,81803700,U1812403)中央引导地方科技专项项目(黔科中引地〔2018〕4006)贵州省科学技术厅人才团队项目(黔科合平台人才〔2016〕5613-677)贵州省中医药管理局中医药、民族医药科学技术研究项目(QZYY-2018-108)贵州医科大学学术新苗培养及创新探索专项(黔科合平台人才〔2017〕5718).
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