新型白三烯A4水解酶抑制剂的合成及体外活性评价OA
Synthesis and Biological Evaluation in Vitro of Novel Leukotriene A4 Hydrolase Inhibitors
白三烯A4水解酶(LTA4H)是抑制炎症和肿瘤的一个潜在靶点.本研究基于LTA4H晶体结构和前期研究基础,以吲哚为母核,在其1,5位分别进行取代,设计合成了两个系列共计30个吲哚衍生物,通过高分辨质谱、核磁氢谱和碳谱确认了结构,上述化合物均为新化合物.通过体外测试评价了其对LTA4H的抑制活性,结果表明上述衍生物对LTA4H均表现出一定的抑制活性,其中部分化合物的抑制活性优于阳性药Bestatin.选取活性较好又有合适连接基团的两个化合物与紫杉醇…查看全部>>
郝甜甜;杨尧;付颖;吕洪彬;苗爱;郭娜;郁彭
天津科技大学生物工程学院,天津 300457天津科技大学生物工程学院,天津 300457天津科技大学生物工程学院,天津 300457天津科技大学生物工程学院,天津 300457天津科技大学生物工程学院,天津 300457天津科技大学生物工程学院,天津 300457中国医学科学院/北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室,北京 100050
医药卫生
白三烯A4水解酶吲哚衍生物炎症抗肿瘤
《天津科技大学学报》 2021 (1)
9-18,10
天然药物活性物质与功能国家重点实验室开放基金(GTZK201910)