艾拉莫德的合成工艺改进OACSTPCD
Improvement of synthesis process of iguratimod
目的 改进艾拉莫德合成中的胺基甲酰化反应工艺.方法 通过活性酯法,甲酸(2)与N,N-羰基二咪唑(CDI)反应得到中间态甲酰基咪唑(33),再与起始原料2-氨基-1-(2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧基苯基)乙酮盐酸盐(44)缩合得到甲酰胺基甲基-2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧基苯基酮(5),收率由67.3％提高至91.7％;(5)经过甲氧基水解得到甲酰胺基甲基-2-羟基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧基苯基酮(6);(6)经过环合反应得到艾…查看全部>>
王栋;陆俊;钟健;龙玺国;徐琳寓;王崇益;马玉恒;马文静
滁州学院材料与化学工程学院,安徽滁州239000江苏润安制药有限公司生产技术部,江苏淮安223001江苏润安制药有限公司生产技术部,江苏淮安223001江苏润安制药有限公司生产技术部,江苏淮安223001江苏润安制药有限公司生产技术部,江苏淮安223001江苏润安制药有限公司生产技术部,江苏淮安223001江苏润安制药有限公司生产技术部,江苏淮安223001滁州学院材料与化学工程学院,安徽滁州239000
医药卫生
艾拉莫德环氧化酶-2抑制剂N,N'-羰基二咪唑合成
《广东药科大学学报》 2021 (1)
51-54,4
滁州学院校启动基金(2020qd09,2018qd06)滁州学院国家级大学生创新创业训练计划项目(2020CXXL119, 202010377027)
评论