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艾拉莫德关键中间体的合成工艺改进OA

Improvement of Synthesis Process for the Key Intermediate of Iguratimod

中文摘要

以3-硝基-4-苯氧基苯甲醚(2)为起始原料,甲酸铵为氢源,氢氧化钯碳为催化剂,经还原反应得到3-氨基-4-苯氧基苯甲醚(3),再经过甲磺酰化反应得到3-甲基磺酰氨基-4-苯氧基苯甲醚(4),最后通过盖特曼-科赫反应得到2-氨基-1-(2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧基苯基)乙酮盐酸盐(1).目标产物结构均经1H-NMR、MS等确证,改进后的还原工艺,避开了污染重、压力大等落后工艺,收率高至95.6%,具有较高的商业化价值.

徐琳寓;王栋;蒋海婷;胡刚;罗鹏;胡凯

江苏润安制药有限公司,江苏 淮安 223299江苏润安制药有限公司,江苏 淮安 223299江苏润安制药有限公司,江苏 淮安 223299江苏润安制药有限公司,江苏 淮安 223299江苏润安制药有限公司,江苏 淮安 223299江苏润安制药有限公司,江苏 淮安 223299

医药卫生

艾拉莫德甲酸铵合成

《广州化学》 2022 (1)

51-56,6

10.16560/j.cnki.gzhx.20220105

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