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抗病毒药物中间体替诺福韦的合成工艺研究OA

Process Synthesis of Antiviral Drug Intermediate Tenofovir

中文摘要

为了优化和评估抗病毒药物中间体替诺福韦的合成工艺,以二氨基马来腈为起始原料,第一步与原甲酸三乙酯进行缩合,第二步与手性的异丙醇胺进行环合构建咪唑环,第三步与醋酸甲脒构建腺嘌呤环,最后一步与对甲苯磺酰基甲氧基亚磷酸进行对接得到目标化合物.该路线为非核苷工艺路线,其不会产生N6-取代的烷基化副产物;同时合成工艺中,选用叔丁醇钠替代叔丁醇镁;选用三甲基氯硅烷和溴化钠水解体系替代三甲基溴硅烷等方式,减少了工艺成本.与目前工业上替诺福韦的生产工艺相比,优化…查看全部>>

尚胜捷;王璨;陈云峰

武汉工程大学化学与环境工程学院,湖北 武汉 430205武汉工程大学化学与环境工程学院,湖北 武汉 430205武汉工程大学化学与环境工程学院,湖北 武汉 430205

化学化工

替诺福韦中间体叔丁醇钠工艺优化

《武汉工程大学学报》 2022 (6)

619-623,663,6

武汉工程大学研究生教育创新基金(CX2021335)

10.19843/j.cnki.CN42-1779/TQ.202205003

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