萘查耳酮类 PTP1B 抑制剂的合成与活性研究OA
蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)作为非受体型PTPase家族成员之一,参与很多生理和病理过程的调控,尤其是对胰岛素信号通路中能量和葡萄糖稳态的调控,使其成为治疗糖尿病和肥胖症的新靶点。本研究基于PTP1B活性位点,利用计算机辅助药物设计方法,设计、合成了一系列羟基萘查尔酮及其环合衍生物(1a-1g,2a-2g),并评估了它们对PTP1B酶的抑制活性。本研究获得了4个活性较好的PTP1B抑制剂,IC_(50)分别为1.91、8.59、7.38、…查看全部>>
施晓文;郭乔月;廖远峰;邓先清
井冈山大学医学部,江西吉安343009 吉安市科技创新发展中心,江西吉安343000井冈山大学医学部,江西吉安343009井冈山大学医学部,江西吉安343009井冈山大学医学部,江西吉安343009
化学
糖尿病肥胖症萘查尔酮PTP1B抑制剂
《井冈山大学学报(自然科学版)》 2024 (1)
P.41-47,7
国家自然科学基金项目(21562028)吉安市2023年度指导性科技计划项目(吉市科计字(2023)6号)。
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