双环[1.1.1]戊烷骨架的性质及研究进展OACSTPCD

利用三维立体环状骨架结构代替平面骨架结构在现代药物发现中具有非常重要的意义,这既为优化候选药物提供更多机会,又扩大了候选药物的可用化学空间.在一系列的三维骨架结构中,双环[1.1.1]戊烷(BCP)由于其具有高膜渗透性、高水溶性和更好的代谢稳定性等特点,可作为1,4-二取代苯基、内炔基和叔丁基的生物电子等排体,在药物研究中具有重要的潜在应用价值.然而,缺乏对双环[1.1.1]戊烷(BCP)进行功能化的合成方法仍然是该领域的一项重大挑战,特别是缺乏一种通用的策略来合成1,3-位官能团化的双环[1.1.1]戊烷(BCP)衍生物.作为一种环张力较大的小分子,[1.1.1]环丙烷(螺桨烷)因其2个桥头碳之间中心键的特殊反应活性而被广泛用于各种合成转化中.近年来,利用环张力释放策略,通过螺桨烷的碳碳键断裂构建双环[1.1.1]戊烷的策略得到快速发展.本综述将重点介绍该领域的最新进展.在此,将螺桨烷的反应性分为3种途径:自由基途径、阴离子途径和过渡金属催化途径.