阿苯达唑-甲基-β环糊精包合物的制备和物像鉴定OA北大核心CSTPCD
为提高难溶性药物阿苯达唑(ABZ)的水溶性,制备阿苯达唑-甲基-β-环糊精包合物(ABZ-Me-β-CD)。通过单因素试验和正交试验,以包合物的包合率和回收率为指标,探索了包合物的最佳制备工艺。通过相溶解度试验,确定最佳包合材料。用高效液相色谱法(HPLC)对包合物的溶解度、包合率以及体外溶出度进行了检测。最后用粉末X-射线衍射(XRD)和扫描电镜(SEM)对包合物的物象结构进行鉴定。结果表明,包合物的最佳制备工艺为超声法、时间60min、功率60%(360W)、主客摩尔比1:3;最佳包合材料为甲基-β-环糊精。包合物在水中的溶解度为(22.3±0.66)mg/mL,是阿苯达唑原药(0.2μg/mL)的11万倍。包合物的体外溶出度是阿苯达唑原药的8倍。包合物的平均回收率、包合率分别为95%和16.5%,经X-射线衍射和扫描电镜鉴定,证实了阿苯达唑和环糊精处于非晶体结构的包合状态。研究制备的阿苯达唑环糊精包合物,大幅提升了难溶性药物阿苯达唑的水溶性和溶出度,且制备方法简单易行,适用于工业生产。
张志远;徐淑凤;马艳芝;聂结华;廖洁丹;
佛山科学技术学院生命科学与工程学院,广东佛山528225
畜牧业
阿苯达唑包合物超声法环糊精水溶性
《动物医学进展》 2024 (008)
P.65-70 / 6
广东省研究生教育创新计划资助项目(2022JGXM129,2022JGXM128,2023ANLK-080);佛山市自筹经费类科技计划项目(2220001005797);佛山市社科规划项目(2024GJ037);2024年佛山科学技术学院学生学术基金项目。
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