穗花杉双黄酮PLGA纳米粒的制备、表征及其体外抗肿瘤活性OACSTPCD

目的 制备穗花杉双黄酮(amentoflavone,AF)聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒(AF-PLGA-NPs),对制备的AF-PLGA-NPs进行表征,并考察体外抗肿瘤活性。方法 以AF为模型药,PLGA为材料,采用纳米沉淀法制备AF-PLGA-NPs。以PLGA用量、水相/油相体积比和载体/药物比为自变量,包封率为评价指标,采用Box-Behnken设计-效应面法优化AF-PLGA-NPs处方。采用激光粒度仪和透射电镜对AF-PLGA-NPs的粒径、zeta电位、多分散指数(polydispersity index,PDI)及形态进行表征;MTT实验考察AF及AF-PLGA-NPs对Hep G2、A549和HT29细胞体外增殖抑制作用。结果 AF-PLGA-NPs最佳处方为:PLGA用量为13.1 mg,水相/油相比为8.2∶1,载体/药物比为14.7∶1,此时包封率为(55.2±1.06)%,粒径为(176.3±3.7)nm,zeta电位(-29.8±0.98)m V,PDI为0.16±0.01。透射电镜显示制备的纳米粒圆整规则,粒径分布均匀。与AF相比,AF-PLGA-NPs对Hep G2、A549和HT29细胞的IC_(50)值更低,表明AF-PLGA-NPs对肿瘤细胞具有更强的抑制作用。结论 AF-PLGA-NPs制备工艺简便可行,制成纳米粒后可提高AF的体外抗肿瘤活性。