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- 四氢异喹啉衍生的硫脲和异硫脲化合物的合成及NOS抑制活性研究Ⅰ北大核心CSCDCSTPCD摘要：目的:设计和合成出新的由1,2,3,4-四氢异喹啉衍生的硫脲和异硫脲类化合物并研究其对NOS的抑制活性.方法: 将1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基引入到硫脲和异硫脲结构中,测试合成的目标化合物的NOS抑制活性.结果和结论:合成了20个新的2-(烃胺基硫羰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉和(烃亚胺基)[2-(1,2,3,4-四氢异喹啉基)]甲基烃基硫醚化合物,其结构经IR、1HNMR、MS及元素分析确证.初步药理筛选结果显示,大部分目…查看全部>>
- 二芳基取代-1,2,4-三唑类化合物的合成及其抗炎活性研究北大核心CSCD摘要：以选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂Celecoxib为先导, 根据其构效关系和分子模拟研究结果, 应用生物电子等排原理等药物设计方法, 设计合成了19个结构全新的二芳基取代-1,2,4-三唑类衍生物, 其结构经IR, 1H NMR, MS和元素分析确证. 初步的药理试验结果表明, 部分目标化合物具有一定的抗炎活性.
- S-烃基-1-烃基-3-[4-(苯并咪唑-2-巯基)苯基]异硫脲的合成及其iNOS抑制活性北大核心CSCDCSTPCD摘要：以2-巯基苯并咪唑(1)为原料, 经缩合和还原得到2-(4-氨基苯硫基)苯并咪唑(3), 再与异硫氰酸苯甲酰酯或异硫氰酸烃基酯反应得到取代硫脲(5和7), 最后与卤代烃反应得到20个新的S-烃基-1-烃基-3-[4-(苯并咪唑-2-巯基)苯基]异硫脲化合物(6和8), 其结构经IR, 1H NMR, MS及元素分析确证. 初步的药理试验表明, 20个目标化合物均有不同程度的iNOS抑制活性, 其中化合物6b, 8d和8f的iNO…查看全部>>
- 非肽类血管紧张素ⅡAT1受体拮抗剂的定量构效关系研究北大核心CSCD
- 手性对氯苄基四氢小檗碱的合成北大核心CSCDCSTPCD
- G蛋白和G蛋白偶联受体北大核心
- 4-(苯并咪(噻)唑-2-)苯甲脒类化合物的合成及其一氧化氮合酶抑制活性北大核心CSCDCSTPCD
- 钾通道启开剂Pinacidil的硫脲/氰胍类似物的合成和降压活性北大核心
- 喹诺里西啶类生物碱(-)-lasubineⅡ的全合成北大核心CSCDCSTPCD摘要：目的:研究喹诺里西啶类生物碱(-)-lasubineⅡ新的全合成路线并加以改进.方法:从简便易得的原料,通过两次高立体选择性的Roush硼烯丙基化反应以及SN2环合的方法构建3个手性中心,并利用关环复分解反应完成喹诺里西啶类生物碱(-)-lasubineⅡ的骨架构建.结果与结论:经13步反应,以15.3%的总收率完成了天然产物(-)-lasubine Ⅱ的全合成.经过测定,其1H NMR、EI-MS、13C NMR、IR和旋光值与文献值相吻合.
- 新苯并吡喃类钾通道开放剂S103的药理研究北大核心CSCD