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内皮素、内皮素受体拮抗剂与类风湿关节炎
作者：潘云峰
发表期刊：实用医学杂志 2005年13期
关键词：内皮素受体拮抗剂类风湿关节炎主动脉内皮细胞血管活性多肽内皮细胞分泌生物活性多肽血管活性作用研究发现1984年1988年分离和纯化生物学作用血管收缩有丝分裂密切关系多种疾病肺动脉上清液纤维化物质
摘要：1984年O’Brien首先报告牛肺动脉及主动脉内皮细胞分泌一种可以持续收缩牛肺动脉血管活性多肽样物质，此后多位学者的研究发现培养的动物内皮细胞可释放一种强烈的血管收缩物质，至1988年，日本学者Yanagisawa从培养的猪主动脉内皮细胞上清液成功分离和纯化了这种生物活性多肽，并正式命名为内皮素(endothelim，ET)。后续研究发现ET具有广泛的生物学作用，其血管活性作用、促有丝分裂、纤维化等作用与多种疾病的发生有着密切关系，
内皮素受体拮抗剂CPU-0213血药浓度的HPLC测定法和药动学研究CSTPCD
作者：杜荣辉管立戴德哉张媛吉民
发表期刊：中国临床药理学与治疗学 2004年12期
关键词：内皮素受体拮抗剂CPU-0213HPLC小鼠大鼠单次静脉给药血药浓度3P97药代动力学二室模型
摘要：目的:建立内皮素受体拮抗剂CPU-0213在小鼠和大鼠血清中的检测方法, 测定单次静脉注射(iv)CPU-0213 80 mg·kg-1后在小鼠和大鼠体内的药代动力学.方法:用HPLC测定小鼠和大鼠血清中的药物浓度, 3P97程序拟合药动学参数.结果:CPU-0213在 0.4～200 μg·L-1的范围内呈良好的线性关系(r=0.9998), 最低检测浓度为 35 μg·L-1.日内差小于 2.7%,日间差小于 6.3%,方法回收率…查看全部>>
左-甲状腺素诱导的大鼠肥大心肌中基质金属蛋白酶的变化及新内皮素受体拮抗剂CPU-0213的作用北大核心CSCDCSTPCD
作者：刘青吉民戴德哉
发表期刊：中国药科大学学报 2004年2期
关键词：左-甲状腺素心肌肥大基质金属蛋白酶内皮素受体拮抗剂明胶酶谱法CPU-0213
摘要：目的:通过新内皮素受体拮抗剂CPU-0213对左-甲状腺素(L-thy)诱导的大鼠肥大心肌中基质金属蛋白酶(MMPs)的改变,探讨内皮素参与诱导心肌肥大和细胞外基质改变的机制.方法:雄性SD大鼠随机分成3组,除对照组外,大鼠每日给予L-thy(sc,0.4 mg/kg)共10 d,药物干预组在第7天时给新型内皮素受体拮抗剂CPU-0213(po,100mg/kg),连续3 d.动物处死后取大鼠心脏测定心肌组织中总胶原含量、MDA的含量…查看全部>>
CPU0213通过抑制ET系统和NF-κB通路改善感染性休克大鼠血管活性CSTPCD
作者：贺海波袁盛华戴德哉吉民
发表期刊：中国临床药理学与治疗学 2006年2期
关键词：CPU0213感染性休克内皮素内皮素受体拮抗剂血管活性基因和蛋白表达
摘要：目的:通过观察CPU0213对感染性休克大鼠血管活性的改善,探讨其治疗感染性休克可能的作用机制.方法:感染性休克大鼠术后8 h皮下给予CPU0213(30 mg·kg-1,bid×3 d).记录存活率,血流动力学参数,器官脏器系数和腹腔渗出液重量,检测血浆ET-1和血清iNOS、GSH-PX、SOD、MDA含量及胸主动脉血管活性,肠系膜血管NF-κB、TNF-α、iNOS和ET系统mRNA表达及其激活态NF-κB蛋白表达.结果:模型组…查看全部>>
阿魏酸钠辅助治疗轻中度CRF 20例疗效观察北大核心CSTPCD
作者：万华陈亮
发表期刊：山东医药 2006年29期
关键词：辅助治疗阿魏酸钠疗效观察轻中度CRF内皮素受体拮抗剂慢性肾功能衰竭
摘要：2004年8月～2005年12月，我院应用内皮素受体拮抗剂阿魏酸钠治疗轻中度慢性肾功能衰竭（CRF）患者20例，疗效较好。现报告如下。
Bosentan对培养乳鼠心肌细胞肥大的抑制作用CSTPCD
作者：王社临方五旺陈绍良
发表期刊：中国临床药理学与治疗学 2003年1期
关键词：药效学内皮素受体拮抗剂心肌细胞bosentan
摘要：目的:以内皮素(ET-1)诱导培养的乳鼠心肌细胞肥大,观察内皮素受体拮抗剂bosentan对肥大心肌细胞的抑制作用.方法:以胰酶消化法分离乳鼠心肌细胞,分4组进行细胞培养.对照组常规培养,不加任何干预因素,其余3组分别加入bosentan10-8 mol*L-1、 ET-1 10-10 mol*L-1、 ET-1 10-10+bosentan10-8 mol*L-1,培养72 h后观察心肌细胞生长情况并用放免法测定培养液中ET-1和心…查看全部>>
内皮素受体拮抗剂在心血管病中的应用进展
作者：邓辉胜罗兴林
发表期刊：心脑血管病防治 2002年3期
关键词：内皮素受体拮抗剂心血管病临床应用心功能不全冠心病高血压
摘要：人体内至少存在3种内皮素(ET)受体,分别称之为ETA,ETB,ETC.ET-1主要与ETA结合.ET受体激活可以启动细胞内各种信息通路,如引起强烈的缩血管作用,促有丝分裂等多种作用.ET主要由肺和肾脏清除和降解.ET参与多种心血管疾患的发病.ET受体拮抗剂能拮抗ET的作用,治疗多种心血管疾病,现将ET受体拮抗剂在心血管疾病中的应用作一综述.
波生坦治疗肺动脉高压药理机制及其临床评价
作者：荆志成
发表期刊：中国医院用药评价与分析 2005年6期
关键词：肺动脉高压内皮素受体拮抗剂波生坦药理机制临床应用评价
摘要：目的:探讨波生坦治疗肺动脉高压的药理机制,并评价其临床疗效和用药安全性.方法:收集近期国外相关文献,在总结目前肺动脉高压的各种治疗方法的基础上进行评价.结果与结论:肺动脉高压的特点是肺血管阻力进行性增加,最终导致右心衰竭和死亡.近年来,肺动脉高压的机制研究有了飞速的发展,也出现了很多不同作用机制的新药,其中内皮素受体拮抗剂--波生坦非常引人瞩目,被认为是口服药物治疗重度肺动脉高压的一线治疗.
波生坦治疗幼儿先天性心脏病肺动脉高压初步临床研究
作者：易岂建吴季俭
发表期刊：儿科药学杂志 2005年6期
关键词：持续肺动脉高压先天性心脏病治疗作用波生坦临床研究内皮素受体拮抗剂初步幼儿手术禁忌症运动耐量
摘要：已有研究表明．双重内皮素受体拮抗剂波生坦（Bosentan）对特发性肺动脉高压有治疗作用。作者试用该药治疗术前已列为手术禁忌症的肺动脉高压以及矫治术后已引起右心衰竭和运动耐量下降的持续肺动脉高压的先天性心脏病患儿。7名先天性心脏病患儿均有肺动脉高压。平均年龄3．8岁（1．5-6．4岁）。
达芦生坦对大鼠心肌内皮素受体结合的影响及一次给药对肺动脉高压的治疗作用CSTPCD
作者：夏绘晶万玫戴德哉吉民郭峰
发表期刊：中国临床药理学与治疗学 2006年3期
关键词：内皮素受体拮抗剂内皮素受体放射受体分析肺动脉高压低氧血流动力学
摘要：目的:研究内皮素受体(ETR)拮抗剂达芦生坦(DR)对大鼠心肌ETR的选择性,及一次给药对肺动脉高压大鼠的治疗作用.方法:放射受体结合方法测定DR对125I-ET与大鼠左室膜ETR竞争结合.对低氧肺动脉高压大鼠静脉注射DR后右室血流动力学的改善作用.结果:DR(0.1 μmol·L-1)竞争125I-ET1与心肌ET受体的总结合率降为 31.5%±7.7%.抑制125I-ET1与ETAR和ETBR结合的IC50值为 1.93±0.21…查看全部>>

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