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急性心肌梗死早期应用不同剂量AT1受体拮抗剂对左室重构的临床研究
作者：张辉赵旭兰郝玉明王建华李建华乔丽敏谢文丽
发表期刊：中国全科医学 2005年13期
关键词：急性心肌梗死心室重构心功能AT1受体拮抗剂
摘要：目的探讨急性心肌梗死(AMI)早期应用不同剂量的AT1受体拮抗剂对左室重构的远期疗效.方法选择首次AMI患者120例,在常规治疗基础上(包括硝酸酯类、β受体阻滞剂、阿司匹林、低分子肝素),随机分为卡托普利(C)组:12.5～25.0 mg,3次/d;缬沙坦(D1)组:代文80 mg,1次/d;缬沙坦(D2)组:代文,起始量为80 mg,1次/d,2周后血压平稳且患者能耐受时增至160 mg,1次/d,患者均分别于治疗1、6、12、18…查看全部>>
兔自体移植静脉内膜增生与缬沙坦的干预效应北大核心CSCDCSTPCD
作者：仲崇俊蒋庚西
发表期刊：中国组织工程研究与临床康复 2008年20期
关键词：AT1受体拮抗剂自体移植静脉增殖细胞核抗原
摘要：目的:内膜增生是移植静脉再狭窄的主要原因,血管紧张素Ⅱ在血管组织增生中发挥着重要作用,缬沙坦作为AT1受体拮抗剂可在受体水平阻断血管紧张素Ⅱ的生物学作用.实验拟验证AT1受体拮抗剂缬沙坦对兔颈部静脉移植术后血管内膜增生的干预作用.方法:实验于2005-10/2006-10在南通大学动物实验中心完成.①实验分组:雄性新西兰大白兔20只,微生物控制级别Ⅰ级,兔龄16～18周,体质量(2.5±0.5)kg,随机排列表法分为对照组和治疗组,每…查看全部>>
AT1受体拮抗剂坎地沙坦的联合用药及不良反应
作者：刘汉英
发表期刊：现代医药卫生 2008年5期
关键词：AT1受体拮抗剂坎地沙坦血管紧张素Ⅱ受体AT1亚型拮抗剂不良反应联合用药血管紧张素转换酶抑制剂血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂肾素-血管紧张素系统
摘要：坎地沙坦是二苯四咪唑类血管紧张素Ⅱ受体AT1亚型拮抗剂。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）是继血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）之后,对高血压、动脉硬化、心肌肥厚、心力衰竭、糖尿病、肾病等具有良好作用的新一类作用于肾素-血管紧张素系统（RAS）的药物，被世界卫生组织和国际高血压联盟列为6大类抗高血压药物之一。肾素一血管紧张素系统在心血管疾病的发生发展以及对靶器官的损伤中的作用机制现已阐明，血管紧张素Ⅱ通过AT，作用于心…查看全部>>
N-苯基-1H-吡咯取代的双苯并咪唑类衍生物的合成及其AT1受体拮抗活性研究北大核心CSCD
作者：徐进宜张立魏臻华维一吴晓明王秋娟张静
发表期刊：中国药科大学学报 2005年4期
关键词：AT1受体拮抗剂N-苯基-1H-吡咯双苯并咪唑类衍生物合成降压
摘要：目的:寻找活性强、作用时间长的新型非肽类AT1受体拮抗剂.方法:以替米沙坦(telmisartan)为原型物,根据分子-受体结合模型的研究结果对其进行结构优化:运用生物电子等排原理,用苯基吡咯代替联苯结构,在此基础上将羧基与四氮唑两种酸性基团的作用进行比较;改变苯并咪唑2-位亲脂性侧链的长度;在苯基吡咯5-位引入吸电子取代基,共设计了3类结构新颖的N-苯基-1H-吡咯取代的双苯并咪唑类衍生物,并完成了12个目标化合物的合成.通过测定目…查看全部>>
非肽类血管紧张素ⅡAT1受体拮抗剂的定量构效关系研究北大核心CSCD
作者：徐进宜吉念宁华维一吴晓明
发表期刊：中国药科大学学报 2005年2期
关键词：AT1受体拮抗剂降压心衰定量构效关系
摘要：目的:寻找新型非肽类血管紧张素ⅡAT1受体拮抗剂.方法:对已上市及正处于临床研究阶段的42个AT1受体拮抗剂进行了结构参数和定量构效关系的研究.首先将分子的几何结构进行能量优化,获得了化合物的优势构象,在此基础上,分别应用MM2程序和CNDO/2程序计算了所选化合物的分子力学结构参数和量子化学结构参数,以所得分子力学结构参数和量子化学结构参数为变量,对化合物抑制AⅡ诱导的兔胸主动脉环收缩的AT1受体拮抗活性(pA2值)进行了回归…查看全部>>
新型AT1受体拮抗剂Ⅰb对血管紧张素Ⅱ的拮抗作用北大核心CSCDCSTPCD
作者：王玉王秋娟吴锦慧徐进宜吴晓明
发表期刊：中国药科大学学报 2007年1期
关键词：AT1受体拮抗剂Ⅰb放射性配体受体分析离体血管血压
摘要：目的:研究新型AT1受体拮抗剂Ⅰb对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)的拮抗作用.方法:采用放射性受体配体分析法、家兔离体主动脉环法以及大鼠静脉输注AngⅡ测定血压变化的方法,评价Ⅰb对AngⅡ的拮抗作用.结果:Ⅰb剂量相关性抑制125I-AngⅡ与血管平滑肌细胞膜AT1受体的结合,IC50为0.96 nmol/L;Ⅰb(1×10-8.5,1×10-8,1×10-7.5 mol/L)可以使AngⅡ的浓度效应曲线向右移动的同时也使最大效应降低,减…查看全部>>
新型AT1受体拮抗剂Ⅰb对 L -甲状腺素诱发大鼠心肌肥厚的作用北大核心CSCDCSTPCD
作者：张静王秋娟徐进宜吴晓明
发表期刊：中国药科大学学报 2006年2期
关键词：ⅠbL-甲状腺素心肌肥厚AT1受体拮抗剂
摘要：目的:观察AT1受体拮抗剂Ⅰb对 L -甲状腺素诱发大鼠心肌肥厚的作用.方法:大鼠连续腹腔注射(ip) L -甲状腺素0.4 mg/kg×10 d,造成心肌肥厚模型.观察心脏重量系数,心肌组织ATP酶活力,血清CK和LDH活力以及电镜组织学变化.结果:3 mg/kg组化合物Ⅰb可以逆转 L -甲状腺素所致大鼠的心肌肥厚,心脏重量系数明显改善,心肌组织ATP酶活力降低,血清CK和LDH活力下降.电镜结果显示心肌组织线粒体、肌纤维结构改善…查看全部>>
新型AT1受体拮抗剂化合物Ib对血管紧张素Ⅱ诱导的血管平滑肌细胞增殖的抑制作用北大核心CSCDCSTPCD
作者：王玉王秋娟徐进宜吴晓明季晖
发表期刊：中国药科大学学报 2008年6期
关键词：AT1受体拮抗剂化合物Ib血管平滑肌细胞增殖细胞内钙
摘要：目的:研究新型AT1受体拮抗剂化合物Ib对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的血管平滑肌细胞(VSMCs)增殖的抑制作用.方法:采用MTT法和3H-TdR掺入法测定AngⅡ促进VSMCs增殖作用;采用放射性受体配体分析法测定化合物Ib对VSMCs表面AT1受体的作用;用激光共聚焦显微镜观察化合物Ib对AngⅡ诱导的[ca2+];升高的拮抗作用.结果:化合物nb(0.1,0.5,2.5 μmol/L)显著抑制AngⅡ诱导的VSMCs增殖作用;…查看全部>>
联合应用缬沙坦和雷米普利抑制SHR大鼠心肌胶原纤维增生北大核心CSCDCSTPCD
作者：郑永红白玉茹胡锡衷朱文玲郑伟
发表期刊：基础医学与临床 2006年1期
关键词：雷米普利胶原纤维增生缬沙坦大鼠心肌AT1受体拮抗剂高血压
摘要：ACEI和AT1受体拮抗剂（ATlRA）是目前高血压治疗中主要的两大类药物，我们对缬沙坦和雷米普利小剂量联合应用问题进行了动物实验，探讨这两种药物联用后对高血压的治疗作用以及对自发性高血压大鼠心肌重塑的影响。
坎地沙坦治疗大鼠急性胰腺炎的实验研究CSTPCD
作者：李创郑起阎钧王志刚
发表期刊：肝胆胰外科杂志 2008年6期
关键词：急性胰腺炎AT1受体拮抗剂炎症因子坎地沙坦大鼠
摘要：目的探讨选择性血管紧张素Ⅱ受体亚型AT1拮抗剂坎地沙坦对大鼠急性胰腺炎(acute pancreatitis,AP]的影响.方法 54只雄性SD大鼠随机分为正常对照组、AP组、AP+坎地沙坦组(每组18只),腹腔注射20%L-精氨酸溶液建立AP动物模型,坎地沙坦用大鼠灌胃针灌注.各组大鼠分别在造模后第12,24,48小时分批(6只/组/批)心脏取血处死.取胰腺组织观察胰腺病理变化并评分(按Rongione标准),胰腺/体质量比,检…查看全部>>

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