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- Caco-2细胞模型的建立及意义北大核心摘要：目的建立Caco-2细胞模型,探讨其在药物吸收研究方面的可靠性及作用.方法建立Caco-2细胞单层模型,采用几种标准的标记物在模型中行转运试验,对模型的完整性、通透性以及P-糖蛋白(P-gp)的表达进行验证,将结果与文献报道值比较.结果细胞旁转运及跨细胞被动转运的标记物荧光黄和普奈洛尔的表观渗透系数(Papp)值均与文献报道一致;P-gp的标准底物维拉帕米在模型中的外排能被P-gp的强抑制剂酮康唑抑制.结论本实验室建立的Caco…查看全部>>
- Caco-2细胞在药物研究中的应用进展摘要：目的 Caco-2细胞模型特征及其在药物研究中的应用.方法概述了近年来Caco-2细胞模型在药物吸收机制、高通量筛选、药物相互作用、代谢及在药物剂型开发中应用情况.结果 Caco-2细胞模型与整体吸收具有良好的相关性,可预测药物在体内的吸收、代谢规律.结论 Caco-2细胞模型是药物体外研究的良好工具.
- 花椒毒素在小肠中的吸收机制研究北大核心CSCDCSTPCD摘要：花椒毒素（Xanthotoxin，Xan）是一个具有强光敏性的呋喃香豆素类化合物。临床上通常口服花椒毒素后结合长波紫外光照射来治疗中重度银屑病病人，即补骨脂素光化学疗法。但是口服花椒毒素后血药浓度和达峰时间个体差异较大，给部分病人造成严重的不良反应或治疗的失败。因此，本文研究不同浓度的Xan在Caco-2单层细胞模型和大鼠肠灌流模型中的吸收情况，并对Xan肠吸收机制进行了探讨，从而为改进补骨脂素光化学疗法提供有用信息。
- 金丝桃苷在Caco-2细胞模型中的跨膜转运方式CSTPCD摘要：目的 研究金丝桃苷在Caco-2细胞模型中的吸收机制.方法 用Caco-2细胞单层模型研究金丝桃苷的双向转运,考察pH、药物质量浓度、方向、温度、抑制剂对金丝桃苷细胞转运的影响.采用HPLC法检测金丝桃苷的含量,计算其表观渗透系数(Papp).结果 金丝桃苷的细胞转运Papp具有pH依赖性.金丝桃苷肠腔(A)侧→基底(B)侧Papp＞B→A,并且随着金丝桃苷质量浓度的增大而减小,具有浓度依赖性.P-gp抑制剂维拉帕米增加金丝桃苷的细胞…查看全部>>
- 药理实验中Caco-2细胞模型建立的评价指标北大核心CSCDCSTPCD摘要：目的:建立Caco-2细胞模型并对该模型进行评价.方法:通过显微镜观察细胞形态学特点,测定跨上皮细胞膜电阻,碱性磷酸酶活性和标志物普萘洛尔的转运特性等指标对Caco-2细胞模型进行评价.结果:各项指标的测定值与文献相符.本实验建立的Caco-2细胞模型的完整性、紧密性、通透性以及碱性磷酸酶活性较好.结论:建立的Caco-2细胞模型符合各项指标的要求,可用于研究口服药物转运的吸收机制.
- 基于procaspase-3激活的抗肿瘤活性分子SM-1吸收机制研究北大核心CSCDCSTPCD摘要：目的：初步探讨新型抗肿瘤活性分子SM-1的吸收特征,为其成药性评价以及剂型设计提供研究基础。方法分别采用Caco-2细胞模型及大鼠在体肠灌流模型研究 SM-1吸收特征,并通过大鼠体内药动学研究综合评价SM-1在体内的吸收程度。结果在10~40 mg · L-1时SM-1的吸收以被动扩散为主,其双向转运过程可能与浓度无关。在25~100 mg·L-1内,SM-1的 Ka 与 Peff 差异无显著性(P >0．05),说明药物吸收无…查看全部>>
- 人参皂苷Rb_2透过Caco-2单细胞层的吸收特征研究北大核心CSCDCSTPCD摘要：目的 测定人参皂苷Rb_2透过Caco-2单细胞层的浓度,研究其吸收特征.方法 采用液相色谱-质谱联用(LC-MS-MS)法,测定人参皂苷Rb_2浓度并计算其表观渗透系数(P_(app)).结果 人参皂苷Rb_2从基顶侧至基底侧的表观渗透系数P_(app(AP-BL))为3.27×10~(-7) cm·s~(-1),从底侧至顶P_(app(BL-AP))为3.16×10~(-6) cm·s~(-1),P_(app(BL-AP))比值为…查看全部>>
- 采用Caco-2细胞转运模型研究胺碘酮转运机制及阿托伐他汀对其转运的影响摘要：目的：探讨胺碘酮的肠吸收特性，评价联合应用阿托伐他汀是否影响胺碘酮的肠吸收。方法：采用Caco-2细胞转运模型，研究胺碘酮在不同浓度下从绒毛面（apical，AP）侧到基底面（basolateral，BL）侧，以及从BL侧到AP侧2个方向的转运过程，计算表观渗透系数（apparent permeability coefficient ，Papp），考察其跨膜转运机制，同时考察维拉帕米、阿托伐他汀对其Papp值的影响。结果：不同浓度（1…查看全部>>
- Caco-2细胞模型在药物相互作用研究中的应用摘要：目的介绍近年来Caco-2细胞模型在药物相互作用研究中的最新进展。方法收集整理近年来国内外相关文献资料，对 Caco-2细胞模型在药物相互作用中的应用进行了综述。结果与结论 Caco-2细胞模型适合于天然药物成分和中药复杂成分的相互作用研究，该模型在中药配伍增效减毒，中药炮制机理、中西联合用药以及药食相互作用等研究中发挥了重要作用。然而，如何将其系统有效地应用于中药口服药物吸收转运研究尚需关注。
- 黄芩苷及其磷脂复合物、自微乳的Caco-2细胞跨膜转运研究北大核心CSCDCSTPCD