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N-苯基-1H-吡咯取代的双苯并咪唑类衍生物的合成及其AT1受体拮抗活性研究北大核心CSCD
作者：徐进宜张立魏臻华维一吴晓明王秋娟张静
发表期刊：中国药科大学学报 2005年4期
关键词：AT1受体拮抗剂N-苯基-1H-吡咯双苯并咪唑类衍生物合成降压
摘要：目的:寻找活性强、作用时间长的新型非肽类AT1受体拮抗剂.方法:以替米沙坦(telmisartan)为原型物,根据分子-受体结合模型的研究结果对其进行结构优化:运用生物电子等排原理,用苯基吡咯代替联苯结构,在此基础上将羧基与四氮唑两种酸性基团的作用进行比较;改变苯并咪唑2-位亲脂性侧链的长度;在苯基吡咯5-位引入吸电子取代基,共设计了3类结构新颖的N-苯基-1H-吡咯取代的双苯并咪唑类衍生物,并完成了12个目标化合物的合成.通过测定目…查看全部>>