普瑞巴林口服溶液处方研究OACSTPCD

目的为普瑞巴林口服溶液仿制制剂的研发提供参考。方法以普瑞巴林口服溶液参比制剂为研究对象,采用逆向工程对制剂进行处方分析和小试工艺研究。采用高效液相色谱(HPLC)法测定抑菌剂羟苯甲酯、羟苯丙酯的含量,并进行抑菌效力检查;采用紫外分光光度法结合pH检测法测定缓冲液磷酸二氢钠一水合物与磷酸氢二钠十二水合物的含量;采用HPLC法测定甜味剂三氯蔗糖的含量;根据口味和性状调整芳香剂草莓香精的加入量;结合单因素试验筛选原辅料的溶解温度及配制顺序,确定制剂的小试工艺。结果生产规格为20 mg/mL(200 mL)的普瑞巴林口服溶液时,以85℃溶解羟苯甲酯0.25 g与羟苯丙酯0.033 g,降温至30℃时依次加入磷酸二氢钠一水合物0.748 g、磷酸氢二钠十二水合物0.210 g、普瑞巴林4 g、三氯蔗糖0.65 g、草莓香精0.1 g,搅拌至完全溶解,加80 mL纯化水,搅拌20 min至均匀,即得。结论所制备的普瑞巴林口服溶液质量稳定,可为仿制制剂的研发提供参考。